특허법원 2018허3925

특허법원 2018. 12. 20. 선고 2018허3925 판결 [거절결정(특)] - 상고심리불속행기각

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의약개발 과정에서는 약효증대 및 효율적인 투여방법 등의 기술적 과제를 해결하기 위하여 적절한 투여용법과 투여용량을 찾아내려는 노력이 통상적으로 행하여지고 있으므로 특정한 투여용법과 투여용량에 관한 용도발명의 진보성이 부정되지 않기 위해서는 출원 당시의 기술수준이나 공지기술 등에 비추어 그 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 사람이 예측할 수 없는 현저하거나 이질적인 효과가 인정되어야 하는바, 이 사건 제1항 발명과 선행발명은 디스테아로일포스파티딜콜린(DSPC):디스테아로일포스파티딜글리세롤(DSPG):콜레스테롤을 7:2:1의 몰비로 포함하는 리포솜 내에 시타라빈 대 다우노루비신이 5:1의 몰비로 포함되어 캡슐화된, 백혈병을 치료하기 위한 약학 조성물이라는 점에서 공통되고, 다만 이 사건 제1항 발명은 상기 조성물의 투여용량, 투여용법을 환자에게 8시간 이내에 정맥 투여하고 32-134㎎/㎡의 시타라빈을 제공하며 제1일의 제1 투여 단계, 제3일의 제2 투여 단계 및 제5일의 제3 투여 단계로 한정한 반면, 선행발명은 12.5㎎/㎏의 시타라빈, 5㎎/㎏의 다우노루비신을 마우스에게 1일, 4일 및 7일에 투여한다는 점에서 차이가 있는데, 선행발명에 개시되어 있는 사항과 우선일 당시 알려져 있던 기술적 사실들을 종합적으로 고려할 때, 이 사건 제1항 발명의 투여용량과 투여용법은 시타라빈 대 다우노루비신의 약리효과가 온전히 유지되면서 독성이나 부작용이 최소화되리라고 예측할 수 있는 범위를 벗어나지 않는 것으로 보이므로, 통상의 기술자가 그와 같이 예측되는 범위 내에서 당연히 거쳐야 할 임상시험 과정을 통하여 이 사건 제1항 발명에서 특정한 투여용량․투여용법을 도출해 내는 데 별다른 어려움이 없다고 봄이 상당하며, 이 사건 출원발명 명세서의 실시예 2는 백혈병으로 진단된 환자들에게 시타라빈 대 다우노루비신이 5:1의 몰비로 포함되어 있는 리포솜 CPX-351을 시타라빈 투여용량을 기준으로 3-12㎎/㎡, 24㎎/㎡, 32㎎/㎡, 43㎎/㎡, 57㎎/㎡, 76㎎/㎡, 101㎎/㎡, 134㎎/㎡의 용량으로 1, 3, 5일에 투여한 후 최종 치료에 대한 응답 결과를 나타내고 있는데, 시타라빈이 24㎎/㎡인 경우가 32㎎/㎡, 57㎎/㎡, 101㎎/㎡ 및 134㎎/㎡인 경우보다 치료효과가 더 좋은 것을 알 수 있고, 특히 시타라빈을 57㎎/㎡ 투여한 경우는 효과가 전혀 없는 것을 알 수 있으며, 134㎎/㎡보다 높은 투여량의 경우 그 효과를 알 수 없으므로, 이 사건 제1항 발명에서 특정한 투여용량의 수치범위에서 임계적 의의가 없음을 알 수 있으며, 또한 이 사건 출원발명 명세서의 실시예 2에는, 다른 치료 대안이 없었던, 밀도 높은 사전 치료를 받은 백혈병 환자들에 대하여 앞서와 동일한 방법으로 CPX-351 조성물을 32-134㎎/㎡ 투여한 결과가 기재되어 있는데, 24명의 환자 중 무반응, 무형성증-사망과 같이 전혀 효과를 보이지 않은 환자가 12명에 해당하고 1명은 반응을 알 수 없다고 기재되어 있을 뿐이어서 이를 현저한 효과라고 볼 수도 없고, 이 사건 출원발명 명세서의 실시예 3에는 진행 중인 CPX-351 단계 I 임상 시험에서 치료한 환자에 대한 5건의 사례가 기재되어 있는데, 사례연구 1, 2는 CPX-351 134단위/㎡을 1, 3, 5일에 투여하고, 사례연구 3은 43단위/㎡를 투여하며 그 투여주기는 3회 투여받고 이후 강화 요법으로 1일 및 3일에 투여한 것으로 추정될 뿐 그 투여주기가 이 사건 제1항 발명에서 특정한 투여주기와 일치하지도 않으며, 사례연구 4 및 5는 각각 101단위/㎡, 43단위/㎡를 1회 투여한 결과인바, 이로부터 이 사건 제1항 발명에서 한정하고 있는 투여용량 전체의 범위에 대한 효과와 투여주기에 대한 효과가 현저하다는 것을 알 수 없으며, 한편 선행발명에는 시타라빈과 다우노루비신을 5:1 몰비로 포함하는 리포솜을 이용하여 체내에서 동시에 전달되었을 때, 시타라빈과 다우노루비신 혈장 농도가 연장된 시간 동안 상승작용 범위에서 효율적으로 유지될 뿐만 아니라, 리포솜 내로 개별적으로 제형화된 각각의 시타라빈과 다우노루비신 제제 및 이들의 최대 내약 용량으로 투여된 유리 약물 칵테일과 비교하여 항종양 효과에 있어서 상승작용을 나타낸다고 기재되어 있으므로, 시타라빈과 다우노루비신을 5:1 몰비로 포함하는 리포솜이 항종양 효과가 상승적이고 혈장 농도도 오래 유지되는 효과가 있음이 이미 알려져 있었음을 알 수 있고, 이 사건 출원발명의 명세서에는 “비대항적인 고정 비율의 시타라빈:다우노루비신 또는 기타의 안트라사이클린의 고정 비율을 갖는 본 발명의 조성물은 더 짧은 시간, 통상적으로 12시간 이내, 8시간 이내, 및 더욱 통상적으로 3시간 이내에 투여될 수 있다는 것이 확인되었다”고 기재되어 있어, 8시간 이내 투여될 수 있는 것은 시타라빈 대 다우노루비신이 5:1의 몰비로 포함되어 있는 리포솜에 의한 것, 즉 제형과 두 유효성분의 몰비와 제형의 특징으로 인한 것을 알 수 있는데, 선행발명도 동일한 구성을 가진다는 점은 앞서 본 바와 같으므로, 8시간 내 투여될 수 있음으로 인하여 환자의 편의성․안전성이 높다는 효과도 선행발명에 비해 현저하거나 이질적인 효과라고 볼 수 없어, 이 사건 제1항 발명이 특정하고 있는 ‘32-134㎎/㎡ 시타라빈’의 범위와 ‘1일, 3일 및 5일’의 투여주기에서 나타나는 효과가 통상의 기술자가 예측할 수 없었던 현저하거나 이질적인 것이라고 보기 어렵다.

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