특허법원 2016허8414

특허법원 2017. 7. 21. 선고 2016허8414 판결 [등록무효(특)] - 상고기각

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특허법 제42조 제3항에 의하면 특허출원서에 첨부하는 명세서의 발명의 상세한 설명에는 통상의 기술자가 당해 발명을 명세서 기재에 의하여 출원시의 기술 수준으로 보아 특수한 지식을 부가하지 않고서도 정확하게 이해할 수 있고 동시에 재현할 수 있도록 그 목적·구성·작용 및 효과를 기재하여야 하고, 약리효과의 기재가 요구되는 의약의 용도발명에 있어서는 그 출원 전에 명세서 기재의 약리효과를 나타내는 약리기전이 명확히 밝혀진 경우와 같은 특별한 사정이 있지 않은 이상 특정 물질에 그와 같은 약리효과가 있다는 것을 약리데이터 등이 나타난 시험예로 기재하거나 또는 이에 대신할 수 있을 정도로 구체적으로 기재하여야만 비로소 발명이 완성되었다고 볼 수 있는 동시에 명세서의 기재요건을 충족하였다고 볼 수 있는바, 이 사건 특허발명의 청구항 1항은 ‘카르보스티릴 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물’을 유효성분으로 하고 ‘양극성 장애 치료’를 용도로 하는 의약용도 발명이며, 이 사건 특허발명의 청구항 4항은 유효성분이 청구항 1항과 동일하고 치료 용도를 ‘양극성 장애 중 경조증, 조증, 혼합형, 우울증 또는 비특정형 에피소드를 겪은 양극성 Ι 장애 및 경조증 에피소드와 함께 재발성 주요 우울증 에피소드를 겪은 양극성 II 장애’로 한정하고 있는 의약용도 발명이고, 이 사건 특허발명의 청구항 5항은 치료 용도가 청구항 1항 또는 청구항 4항과 동일하고 유효성분을 ‘아리피프라졸’로 한정하고 있는 의약용도 발명에 해당하는데, 이 사건 특허발명의 명세서에는 “U.S. 특허 No. 5,006,528; 유럽 특허 No. 367,141 및 일본 특허 공개 공보 7-304,740에는 본 발명에서의 카르보스티릴 유도체와 동일한 화학 구조식이 포함되어 있고, 이들의 약리학적 성질은 정신분열증에 대해 유리한 약물 치료이다”, “상기에 더하여 U.S. 특허 No. 4,734,416 … 에 개시된 카르보스티릴 유도체는 본 발명에서의 카르보스티릴 화합물의 부류를 갖고 이들은 항히스타민 활성 및 중추 신경 조절 활성을 갖는다”, “아리피프라졸은 도파민 D 수용체에 높은 친화력으로 결합하고, 도파민 D 및 5-HT 수용체에는 보통의 친화력으로 결합한다는 것이 보고되어 있다”, “또한, 아리피프라졸이 시냅스전 도파민작용성 자가수용체 작용물질 활성, 시냅스후 D 수용체 길항물질 활성, 및 D 수용체 부분적 작용물질 활성을 갖는다는 것이 보고되어 있다”라고 기재되어 있는 사실이 인정되는바, 이와 같은 기재에 의하면 이 사건 특허발명의 카르보스티릴 화합물 또는 아리피프라졸은 이미 정신분열증 치료효과가 있음이 알려져 있었고, 중추 신경 조절, D 수용체 길항물질 활성 및 D 수용체 부분적 작용물질 활성과 관련된 질병에 유용하다는 점이 알려져 있었음을 알 수 있으며, 나아가 이 사건 특허발명의 명세서에는 “그러나, 본 발명에서의 화합물이 5-HT1A 수용체 서브타입에서 작용물질 활성을 갖는다는 것은 보고되지 않았다”, “본 발명의 목적은 5-HT1A 수용체 서브타입과 관련된 중추 신경계의 장애가 있는 환자의 치료 방법을 제공하는 것이다”, “본 발명에서의 강력한 부분적 5-HT1A 수용체 작용물질은 양극성 장애, 예컨대 가장 최근에 경조증, 조증, 혼합형, 우울증 또는 비특정형 에피소드를 겪은 양극성 I 장애; 경조증 에피소드와 함께 재발성 주요 우울증 에피소드를 겪은 양극성 II 장애, 및 순환성 장애; … 등을 유도하는 5-HT1A 수용체 서브타입과 관련된 중추 신경계의 다양한 장애에 유용하다”라고 기재되어 있는 사실이 인정되는바, 이에 의하면 이 사건 특허발명의 목적은 종래 알려진 아리피프라졸의 위와 같은 치료용도 외에 아리피프라졸의 5-HT1A 수용체 작용물질 활성에 기초한 양극성 장애의 치료 효과를 새로운 용도로 추가하려는 것임을 알 수 있고, 양극성 장애는 감정의 장애를 주요 증상으로 하는 내인성 정신병의 일종으로, 기분이 비정상적으로 들뜬 상태가 되는 조증 삽화, 기분이 가라앉는 등 부정적인 감정이 나타나는 우울 삽화, 혼재 삽화가 번갈아 나타나는 것을 특징으로 하는 질병인 사실, 우울 삽화는 ‘최소 2주 이상의 기간 동안 우울한 감정이 들거나 모든 활동에 흥미나 즐거움을 잃거나 하는 것’을, 조증 삽화는 ‘특정 기간 동안 비정상적이고 지속되는 상승되고, 폭발적이고, 과장된 기분을 겪는 것’을, 혼재 삽화는 ‘거의 매일 조증삽화 및 우울삽화의 기준이 모두 충족된 상태가 1주일 이상 지속되는 것’을, 경조증 삽화는 ‘최소 4일 이상 비정상적이고 지속되는 상승되고, 폭발적이고, 과장된 기분을 겪는 것’을 각각 특징으로 하는데, 해당 삽화들이 생애주기에 걸쳐 종종 발생하거나 빈도수가 잦아지는 양상을 나타낼 수 있는 것을 특징으로 하는 사실을 인정할 수 있으며, 또한 2009년 실시된 실험결과에 따르면 양극성 장애 환자 중 우울증 삽화를 나타내는 중에서도 조증 삽화의 진단적 기준에 해당하는 증상들 중 1개 내지 3개를 가지고 있는 경우가 약 54%에 이르고, 3개의 조증 증상을 가지는 경우가 약 11% 정도에 이르며, 조증 증상이 4개 이상 되는 경우가 약 14.8%에 이르고, 우울증 삽화 동안 조증 증상을 전혀 보이지 않은 환자는 31.2%에 불과한 것으로 나타난 사실을 인정할 수 있는바, 이에 의하면 양극성 장애의 우울증 삽화를 보이는 환자들의 경우 언제라도 조증, 경조증 삽화로 전환될 수 있고, 반대로 조증, 경조증 삽화를 보이다가도 우울증 삽화로 전환될 수 있어 각 증상이 언제 발현될지, 발현 양상이 어떠할지 예측할 수 없는 특성을 갖고 있음을 알 수 있으므로, 위 인정사실을 종합하면, 양극성 장애는 조증 삽화와 우울 삽화 또는 혼재 삽화가 번갈아 나타나되, 위 각 증상이 언제 발현될지, 발현 양상이 어떠할지 예측할 수 없는 것을 특징으로 하므로, 이 사건 특허발명이 특허법 제42조 제3항에서 정한 명세서 기재요건을 충족하기 위해서는 양극성 장애 환자에 대하여 아리피프라졸을 투여하는 경우 조증 삽화/우울 삽화/혼재 삽화에 대한 치료효과가 있다는 점 및 위 각 삽화의 치료와 동시에 다른 증상으로의 전환 또는 다른 증상의 발현을 억제하기 위한 효과가 있다는 것이 그 명세서에 약리데이터 등이 나타난 시험예로 기재되거나 이를 대신할 수 있을 정도로 구체적으로 기재되어야 할 것이고, 다만 이 사건 특허발명의 우선일 전에 위 각각의 경우 위와 같은 약리효과를 나타내는 약리기전이 명확히 밝혀진 경우와 같은 특별한 사정이 있다면, 이 사건 특허발명의 명세서에 위와 같은 약리 효과가 있다는 것이 약리데이터 등이 나타난 시험예로 기재되거나 이를 대신할 수 있을 정도로 구체적으로 기재되어 있지 않다 하더라도 명세서 기재요건을 충족하지 못한 것이라고 할 수는 없으므로, 먼저 이 사건 특허발명의 명세서에 객관적 약리데이터 또는 이에 대신할 수 있을 정도의 구체적인 효과 기재가 있는지 여부에 대하여 살펴보면, 이 사건 특허발명의 명세서에는 아리피프라졸의 양극성 장애 치료효과에 관하여 기재되어 있음을 알 수 있고, 이 사건 특허발명의 명세서에는 우울 삽화의 치료효과에 관하여 “5-HT1A 작용물질은 우울증의 치료에 또한 효과적이다. US 4771053에는 5-HT1A 수용체 부분적 작용물질인 제피론이 특정 일차 우울 장애, 예컨대 중증 우울증, 내인성 우울증, 멜랑코리아가 동반되는 주요 우울증, 및 비정형 우울증의 완화에 유용하다는 것이 기술되어 있다. WO 01/52855에는 5HT1A 수용체 부분적 작용물질인 제피론을 항울제와 병용하여 우울증을 효과적으로 치료할 수 있다는 것이 개시되어 있다.”라고 기재되어 있고, 아리피프라졸이 5-HT1A 수용체에 높은 친화력으로 결합하는 부분적 작용물질이라고 기재되어 있으며, 또한 이 사건 특허발명의 명세서에는 조증 삽화의 치료 효과와 관련하여 “아리피프라졸은 도파민 D 수용체에 높은 친화력으로 결합하고, 도파민 D 및 5-HT 수용체에는 보통의 친화력으로 결합한다는 것이 보고되어 있다. 또한, 아리피프라졸이 시냅스전 도파민작용성 자가수용체 작용물질 활성, 시냅스후 D 수용체 길항물질 활성, 및 D 수용체 부분적 작용물질 활성을 갖는다는 것이 보고되어 있다.”라고 기재되어 있으므로 살피건대, 위 기재만으로는 아리피프라졸이 D 수용체 길항제이면서 동시에 5-HT1A 수용체 작용제로서 양극성 장애 환자에 있어 우울 삽화/조증 삽화/혼재 삽화 치료와 동시에 다른 증상으로의 전환 또는 다른 증상의 발현을 억제하기 위한 효과가 있다는 것이 객관적 약리데이터나 임상시험례 등으로 기재되어 있는 경우 또는 이에 대신할 수 있을 정도의 구체적인 기재에 해당한다고 보기 어렵고, 위 명세서 어디에도 아리피프라졸이 위와 같은 효과를 갖는다는 객관적 약리데이터나 임상시험례 또는 이에 대신할 정도의 구체적인 기재를 찾아볼 수 없으며, 이 사건 특허발명의 우선일 이후인 2003년경 아리피프라졸 단독 투여에 의해 양극성 장애 조증 및 혼재 삽화 치료 효과가 있었다는 임상시험 결과가 담긴 논문이 처음 공지되었고, 이후 2008년경에는 아리피프라졸 단독 요법의 양극성 장애 울증 삽화 치료에 대한 임상시험에서 그 연구종료지점에서 위약에 비해 유의미한 효과를 발견할 수 없었고 그 개선된 효능 및 내약성을 위해서는 용량 최적화를 위한 추가적 연구가 필요하다는 취지의 논문이 발표되기도 하였던 사실, 이 사건 특허발명의 유럽 심사단계에서 제출된 2008. 11. 13.자 실험보고서에서는 쥐를 대상으로 한 5-HT1A 수용체 작용물질 활성에 따른 항우울증 개선 비교실험결과가 제시되어 있고, 2012년경에 이르러 아리피프라졸 단독투여가 양극성 장애 I형 환자에서 우울증의 핵심증상을 일부 개선할 수 있음을 시사하는 논문이 발표된 사실이 인정되나, 위 실험데이터들을 비롯하여 피고가 제출한 을 제55 내지 66, 77, 78, 79호증에 기재된 아리피프라졸의 치료효과에 관한 실험데이터들은 모두 이 사건 특허발명의 우선일 이후에 공지된 것들이어서 의약 용도발명에 해당하는 이 사건 특허발명의 명세서에 기재하여야 할 아리피프라졸의 양극성 장애 치료효과에 대한 객관적 약리데이터나 임상시험예를 대체할 수 있는 것이라고 할 수 없어, 결국 위에서 본 이 사건 특허발명의 상세한 설명 기재만으로는 투여량의 범위, 구체적인 투여방법, 투여대상이 된 환자의 전체 수, 투여 전과 투여 후의 상태를 비교하여 양극성 장애의 치료효과를 얻었다고 판단한 근거 등을 알 수 없어, 여전히 약리데이터 등이 나타난 시험례 또는 이에 대신할 수 있을 정도로 구체적인 기재가 있다고 볼 수 없으며, 다음으로 이 사건 특허발명의 우선일 전에 명세서 기재 약리효과의 약리기전이 명확히 밝혀졌는지 여부에 대하여 살펴보면, 이 사건 특허발명의 우선일 이전에 발간된 논문 또는 간행물에는 5-HT1A 수용체 작용제와 관련하여 [별지] 표의 ‘개시 내용’ 해당란 기재와 같은 내용이 게재되어 있는 사실을 인정할 수 있고, 위 인정사실에 을 제86호증의 일부 기재 및 증인 A의 일부 증언을 종합하여 보면, 이 사건 특허발명의 우선일 당시 5-HT1A 수용체 작용제가 항우울 효과를 갖는다는 점 자체는 이 사건 특허발명이 속하는 기술분야에서 명확하게 알려져 있었던 사실을 인정할 수 있고, 이 사건 특허발명의 우선일 이전에 발간된 책자 또는 논문에는 D 수용체 길항제와 관련하여 아래와 같은 내용이 게재되어 있는 사실을 인정할 수 있고, 위 인정사실에 을 제17 내지 21호증, 66 내지 74, 96, 98, 99호증의 각 기재, 을 제86호증의 일부 기재 및 증인 A의 일부 증언을 종합하여 보면, 이 사건 특허발명의 우선일 당시 D 수용체 길항제가 조증 치료 효과를 갖는다는 점 자체는 이 사건 특허발명이 속하는 기술분야에서 명확하게 알려져 있었던 사실을 인정할 수 있으므로, 이 사건 특허발명의 우선일 이전에 5-HT1A 수용체 작용제의 우울증 치료효과에 대한 약리기전 및 D 수용체 길항제의 조증 치료효과에 대한 약리기전은 각각 명확하게 밝혀져 있었다고 볼 수 있으며, 양극성 장애는 조증 삽화와 우울 삽화 또는 혼재 삽화가 번갈아 나타나되, 위 각 증상이 언제 발현될지, 발현 양상이 어떠할지 예측할 수 없는 것을 특징으로 하므로, 양극성 장애의 치료효과를 가진 약제라 함은 양극성 장애 환자에게 조증 삽화/우울 삽화가 나타난 경우 이를 치료함과 동시에 다른 증상으로의 전환 또는 다른 증상의 발현을 억제하기 위한 효과가 있음을 의미한다고 할 것인데, 위에서 살펴 본 5-HT1A 수용체 작용제의 항우울 치료효과에 대한 약리기전은 단극성(주요) 우울증에 대한 실험결과를 기초로 한 것이므로, 이로부터 5-HT1A 수용체 작용제의 양극성 우울증 치료효과에 대한 약리기전까지 명확히 알려져 있었다고 인정하기는 어렵고, 5-HT1A 수용체 작용제가 양극성 우울증을 치료하는 효과를 갖는다는 점이 공지되었다고 하더라도 그러한 사정만으로는 5-HT1A 수용체 작용제의 양극성 우울증 치료효과에 대한 약리기전이 명확히 밝혀져 있었다고 단정하기 어려우며, 이 사건 특허발명의 우선일 당시 D 수용체 길항물질 활성을 갖는 약제와 5-HT1A 수용체 작용물질 활성을 갖는 약제를 양극성 장애 환자에게 병용 투여하거나 위 2가지 활성을 모두 갖는 물질을 유효성분으로 하는 약제를 양극성 장애 환자에게 투여할 경우 조증 삽화/우울 삽화/혼재성 삽화가 모두 적절히 치료됨과 동시에 다른 증상으로의 전환 또는 다른 증상의 발현이 억제되는 효과를 도모할 수 있다는 점이 보편적으로 받아들여지고 있었다거나 그러한 경우 위와 같은 ‘양극성 장애 치료 효과’에 대한 약리기전이 명확히 밝혀져 있었다고 볼 만한 뚜렷한 증거가 없고, 아울러 피고가 이 사건에서 제출한 증거들만으로는 이 사건 특허발명의 우선일 또는 출원일 당시 아리피프라졸의 양극성 장애 치료효과에 대한 약리기전이 명확히 밝혀지지는 않았지만 적어도 아리피프라졸의 양극성 장애의 치료 또는 유지라는 약리효과가 명확히 밝혀져 있었다고 보기도 어려워서, 이 사건 특허발명의 우선일 당시 D 수용체 길항제이면서 동시에 5-HT1A 수용체 작용제인 약물의 ‘양극성 장애 치료효과’에 대한 약리기전이 명확하게 밝혀져 있었다고 보기는 어렵다고 할 것이므로, 이상과 같은 사정을 종합하면, 이 사건 특허발명의 우선일 이전에 아리피프라졸의 양극성 장애 치료 효과, 즉 아리피프라졸이 양극성 장애에서의 우울 삽화/조증 삽화/혼재 삽화 치료와 동시에 다른 증상으로의 전환 또는 다른 증상의 발현을 억제하는 효과에 대한 약리기전이 명백히 밝혀져 있었다고 할 수 없을 뿐만 아니라, 아리피프라졸의 양극성 장애의 치료 또는 유지라는 약리효과가 명확히 밝혀져 있었다는 등의 특별한 사정이 있었다고 할 수 없다.

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